靈芝屬的化學成分較為復雜，且因所用菌種、菌種產地、栽培方法、提取工藝、制劑方法不同而各異。靈芝屬的子實體、菌絲體和孢子中含有多糖類、核苷類、呋喃類衍生物、甾酵類、生物堿類、蛋白質、多肽、氨基酸類、三萜類、倍半萜、有機鍺、無機鹽等。靈芝多糖是靈芝的主要有效成分之一， 具有抗腫瘤、免疫調節、降血糖、抗氧化、降血脂與抗衰老作用。靈芝所含三萜類不下百余種，其中以四環三萜類為主， 靈芝的苦味與所含三萜類有關。三萜類也是靈芝的有效成分之一，對人肝癌細胞具有細胞毒作用， 也能抑制組織胺的釋放，具有保肝作用和具有抗過敏作用等。